ПАРАЦЕТАМОЛ 125 мг, 250 мг суппозитории

Состав препарата
1 суппозиторий содержит:
Активное вещество: парацетамол 125 мг или 250 мг.
Вспомогательные вещества: полусинтетические глицериды.

Описание препарата
Суппозитории цилиндроконической формы, белого или почти белого цвета. На срезе допускается наличие воздушного и пористого стержня и воронкообразного углубления.

Фармакотерапевтическая группа и код АТХ
Анальгетики и антипиретики. Анилиды. Парацетамол.
Код АТХ: N02B E01.

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Обладает выраженным жаропонижающим, анальгетическим и слабым противовоспалительным действием. Парацетамол блокирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2 преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры терморегуляции и боли. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет слабый противовоспалительный эффект. Отсутствие блокирующего влияния на синтез простагландина в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен и на слизистую оболочку ЖКТ.
Фармакокинетика
Абсорбция быстрая и полная. Максимальная концентрация парацетамола в плазме после использования ректальных свечей достигается через 0,5-2 ч.
Объем распределения и биодоступность у детей (в т.ч. новорожденных) подобна таковым у взрослых.
Проникает в большинство тканей и биологические жидкости организма. Проникает через гематоэнцефалический барьер.
Связывание с белками плазмы слабое (10-15%) и повышается с увеличением дозы. Основная часть парацетамола метаболизируется в печени по глюкуронидному и сульфатному путям с образованием неактивных метаболитов. Небольшая часть (около 5%) биотрансформируется путем гидроксилирования под влиянием ферментов системы цитохрома P450 в печени и почках с образованием активного метаболита-N-ацетил-р- аминобензохинона (NAPQI), который в свою очередь инактивируется глyтатитоном. При истощении запасов глутатиона (например, при передозировке) происходит связывание NAPQI с внутриклеточными белками, вызывая некротический процесс в печени. У новорожденных основным метаболитом является сульфат парацетамола, у детей 12 лет и старше - конъюгированный глюкуронид. Период полувыведения парацетамола после использования ректальных свечей составляет около 1-3 ч. Выводится с мочой в виде неактивных метаболитов, в неизмененном виде выводится менее 5% парацетамола.

Показания
Назначают детям с 3-х месяцев до 12 лет при:
- Лихорадочном синдроме различного генеза (острые респираторные вирусные заболевания, грипп, детские инфекции, инфекционно-воспалительные заболевания, поствакцинальные реакции и другие состояния, сопровождающиеся повышением температуры тела).
- Болевом синдроме слабой и умеренной интенсивности различного генеза: (головная боль и зубная боль, боли при травмах и ожогах, невралгия, боль в мышцах и др.).
У детей в возрасте от 1 до 3 месяцев для снижения температуры после вакцинации возможно однократное применение препарата (50 мг). Возможность применения препарата по другим показаниям решается врачом индивидуально!

Способ применения и дозы
Ректально.
Дозировка препарата для детей зависит от возраста и массы тела. Рекомендуемая разовая доза составляет 10-15 мг/кг массы тела ребенка. Кратность применения составляет 2-3 раза в сутки с интервалом 4-6 часов. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг/кг массы тела ребенка.
Дозирование препарата у детей в зависимости от возраста

Возраст Вес, кг Разовая доза
1–3 месяца 4–6 1 суппозиторий по 50 мг
3–12 месяцев 7–10 1 суппозиторий по 100 мг
1–3 года 11–16 1–2 суппозитория по 100 мг
3–10 лет 17–30 1 суппозиторий по 250 мг
10–12 лет 31–35 2 суппозитория по 250 мг

Продолжительность лечения составляет 3 дня при применении в качестве жаропонижающего средства и 5 дней - в качестве анальгетика.

Побочные действия
Местные реакции: раздражение слизистой оболочки прямой кишки, тенезмы;
Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота, боли в животе; при длительном применении в высоких дозах возможно гепатотоксическое действие;
Со стороны системы кроветворения: редко - анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения;
Со стороны мочевыделительной системы: при длительном применении в высоких дозах - нефротоксическое действие (интерстициальный нефрит, папиллярный некроз);
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату, выраженные нарушения функций печени и/или почек, дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, заболевания крови (анемия, тромбоцитопения, лейкопения), проктит, кровотечение из прямой кишки, одновременный прием других парацетамолсодержащих препаратов, возраст до 1 месяца.

Передозировка
Симптомы: бледность кожных покровов, анорексия, тошнота, рвота, абдоминальная боль в течение первых 24 ч после приема; повышение активности печеночных трансаминаз, нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз. Признаки поражения печени могут появиться через 12-48 часов после передозировки. При тяжелой передозировке развивается печеночная недостаточность, гепатонекроз, энцефалопатия, кома и смерть; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом (в т.ч. при отсутствии тяжелого поражения печени); аритмия, панкреатит.
Лечение: назначение донаторов SН-групп и предшественников синтеза глутатиона – метионина, внутрь, не позже 8-9 часов после передозировки, и
парентеральное введение N-ацетилцистеина - не позже 8-12 часов после передозировки. Симптоматическая терапия.

Меры предосторожности и особенности применения
С осторожностью применяют при доброкачественной гипербилирубинемии (в т.ч. синдром Жильбера, синдром Дубина—Джонсона и Ротора), при заболеваниях печени (включая гепатит) и почек.
При продолжении лихорадки более 3 дней и болевого синдрома более 5 дней необходимо обратиться к врачу.
Прием парацетамола может искажать показатели лабораторных исследований при количественном определении глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови.
При применении препарата более 7 дней необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Взаимодействие с другими лекарствами, другие взаимодействия
Парацетамол усиливает действие антикоагулянтов.
Одновременный прием с салицилатами значительно повышает риск нефротоксического действия парацетамола.
Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, барбитураты, флумецинол, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты), этанол и гепатотоксические препараты увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов и способствуют развитию тяжелых интоксикаций даже при небольшой передозировке.
Одновременный прием с левомицетином, приводит к повышению токсических свойств последнего.

Форма выпуска, упаковка
Суппозитории 125 мг и 250 мг. По 10 суппозиториев в контурной ячейковой упаковке из ПВХ/ПЭ пленки. По 1 контурной ячейковой упаковки вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения
Хранить в сухом и защищенном от света месте, при температуре от 15 до 25˚С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
3 года. Не использовать препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска
Отпускается без рецепта врача.