LEVOMETRIN ovule

Compoziţia preparatului
1 ovul conţine:
Substanţe active: metronidazol 225 mg, cloramfenicol 100 mg, nistatină 75 mg.
Excipienți: gliceride semisintetice până la 2,0 g.

Descrierea preparatului
Ovule de formă cilindro-conică de culoare galbenă. Pe axa ovulului se admite prezenţa unei cavităţi de aer, a unei porozităti şi a unei depresiuni în formă de pâlnie.

Grupa farmacoterapeutică şi codul ATC
Antiinfecţioase şi antiseptice ginecologice.
Codul ATC: G01A X.

Proprietăţi farmacologice
Farmacodinamica
Preparat combinat cu acţiune antimicrobiană, antimicotică şi antiprotozoică pentru uz topic. Cloramfenicolul este un antibacterian cu spectru larg de acţiune, manifestă acţiune bactericidă faţă de Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Bacteroides şi acţiune bacteriostatică faţă de bacterii gram-negative ( Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter, Proteus mirabilis, Salmonella tiphy şi alte salmonele), de asemenea faţă de majoritatea bacteriilor gram-pozitive. Inhibă subunităţile 50S ribozomiale bacteriene şi sinteza proteinelor, astfel dereglând creşterea şi multiplicarea bacteriilor.
Metronidazol - derivat de 5-nitroimidazol cu acţiune antiprotozoică şi antibacteriană. Este activ faţă de anaerobii gram-negativi: Bacteroides spp., inclusiv Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp.; anaerobii gram-pozitivi: Clostridium spp., Eubacterium spp., cocii anaerobi gram-pozitivi, inclusiv Peptococcus spp. şi Peptostreptococcus spp.; protozoarele - Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica. Nitrogrupa moleculei de metronidazol, ca acceptor de electroni, se încadrează în lanţul respirator al protozoarelor şi anaerobilor (concurează cu proteinele transportatoare de electroni), dereglând procesele respiratorii şi provocând moartea celulelor. La unele genuri de anaerobi preparatul inhibă sinteza ADN şi provoacă degradarea acestuia.
Nistatina - un antibiotic polienic activ faţă de fungii Candida şi Aspergillus. Acţiunea fungistatică şi fungicidă se datorează afinităţii faţă de structurile stearinice ale membranei citoplasmatice a fungilor. Molecula de nistatină se încadrează în structura membranei fungilor, formînd multiple canale, care favorizează transportul necontrolat al apei şi electroliţilor. Celula pierde rezistenţa către acţiunea factorilor osmotici externi şi moare.
Farmacocinetica
Absorbţia metronidazolului administrat intravaginal constituie cca 20%. Se metabolizează în ficat. Metaboliţii hidroxili sunt activi. Trece bariera hematoiencefalică şi placentară, pătrunde în laptele matern. Perioada de înjumătăţire a metronidazolului constituie 6-11 ore. Se elimină prin urină (cca 20 % în formă nemodificată) şi fecalii.
Cloramfenicolul se absoarbe în cantităţi neînsemnate şi nu posedă acţiune sistemică.
Nistatina la administrare topică nu se absoarbe prin ţesuturile cutanate şi mucoase.

Indicaţii terapeutice
Vaginite bacteriene, tricomoniazice, micotice, mixte.
Cu scop de profilaxie a suprainfecţiei vaginale în tratamentul cu corticosteroizi, imunosupresive, citostatice, antibiotice; înainte şi după efectuarea procedurilor invazive şi intervenţiilor ginecologice chirurgicale (avort, diatermocoagularea colului uterin, histerografie, instalarea steriletului).

Doze şi mod de administrare
Intravaginal. În vaginitele acute - câte 1 ovul de 2 ori/zi (dimineaţa şi seara) pe parcursul a 3-4 zile, apoi câte 1 ovul pe zi. În infecţiile vaginale cronice - câte 1 ovul pe zi. Cura de tratament 7-10 zile. Cu scop profilactic: câte un ovul fiecare 3-7 zile. Tratamentul nu se întrerupe în timpul ciclului menstrual.

Contraindicaţii
Hipersensibilitate la componentele preparatului, I trimestru de sarcină, perioada de lactaţie, la virgine.

Reacţii adverse
Din partea tractului gastro-intestinal: durere şi spasme abdominale, gust metalic în gură, xerostomie, constipaţie, diaree, inapetenţă, greaţă, vomă;
Din partea sistemului nervos: cefalee, dereglări de coordonare (ataxie), vertij, tulburări psihoemoţionale, neuropatie periferică (la administrarea îndelungată), convulsii;
Din partea sistemului hematopoietic: leucopenie;
Reacţii alergice: erupţii cutanate, inclusiv urticarie;
Reacţii locale: arsuri, prurut, în special la începutul tratamentului, care însă nu necesită sistarea tratamentului şi sunt determinate de acţiunea preparatului asupra mucoasei vaginale iritate.

Supradozaj
Pînă în prezent cazuri de supradozaj n-au fost semnalate.
Simptome posibile: greaţă, vomă, durere abdominală, gust metalic în gură, ataxie, cefalee, vertij, parestezii, convulsii, leucopenie, colorarea întunecată a urinei (determinată de supradozaj cu metronidazol).
Tratament: terapie simptomatică, în caz de îngerare – lavaj gastric.

Atenţionări şi precauţii speciale de utilizare
Cu precauţie se administrează la bolnavii cu insuficienţă hepatică şi renală. A se evita curele repetate din cauza unei posibile supresii hematopoietice. Băuturile alcoolice sunt contraindicate pe toată perioada de tratament, datorită efectului de tip disulfiram al metronidazolului.
Sarcina şi perioada de lactaţie
Preparatul este contraindicat în I trimestru de sarcină şi perioada de lactaţie.
Influienţa asupra capacităţii de a conduce autovehicule sau de a manevra utilaje
Influienţa negativă asupra capacităţii de a conduce autovehicule sau de a manevra utilaje nu poate fi exclusă, însă aceste efecte sunt rare, deoarece biodisponibilitatea sistemică la administrarea locală a preparatului este joasă.

Interacţiuni cu alte medicamente, alte tipuri de interacțiuni
La administrarea concomitentă cu:
- anticoagulante indirecte - sporeşte acţiunea lor;
- alcool - provoacă reacţii de tip disulfiram;
- disulfiram - pot apărea tulburări din partea sistemului nervos central;
- fenitoina - creşte nivelul plasmatic al fenitoinei, iar nivelul metronidazolului scade;
- preparatele litiului - creşte toxicitatea lor;
- fenobarbital - scade nivelul plasmatic al metronidazolului;.
- cimetidina - poate creste nivelul plasmatic al metronidazolului.

Prezentare, ambalaj
Câte 5 ovule în blister din folie PVC/ PE.
Câte 2 blistere însoţite de prospect în cutiе pliantă din carton.

Păstrare
A se păstra la loc uscat şi ferit de lumină, la temperatura 15-25˚C.
A nu se lăsa la îndemâna şi vederea copiilor.

Termen de valabilitate
3 ani. Nu se administrează după expirarea termenului de valabilitate indicat pe ambalaj.

Statutul legal
Cu prescripţie medicală.