ПАРАЦЕТАМОЛ 500 мг суппозитории

Состав препарата
1 суппозиторий содержит:
Активное вещество: парацетамол 500 мг.
Вспомогательные вещества: полусинтетические глицериды – до 2,5 г.

Описание препарата
Суппозитории цилиндроконической формы, белого или почти белого цвета. На срезе допускается наличие воздушного и пористого стержня и воронкообразного углубления.

Фармакотерапевтическая группа и код АТХ
Анальгетики и антипиретики. Анилиды.Парацетамол.
Код АТХ: N02B E01.

Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Обладает выраженным жаропонижающим и анальгетическим, и слабым противовоспалительным действием. Парацетамол блокирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2 преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры терморегуляции и боли. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет слабый противовоспалительный эффект. Отсутствие блокирующего влияния на синтез простагландина в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен и на слизистую оболочку ЖКТ. Хорошо всасывается из ЖКТ. Метаболизируется в печени. Выводится почками.
Фармакокинетика.
Абсорбция быстрая и полная. Максимальная концентрация парацетамола в плазме после использования ректальных свечей достигается через 0,5-2 ч.
Проникает в большинство тканей и биологические жидкости организма. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.
Связывание с белками плазмы слабое -10-15% . Основная часть парацетамола метаболизируется в печени по глюкуронидному и сульфатному путям с образованием неактивных метаболитов, небольшая часть ( около 5%) - путем гидроксилирования с образованием реактивного метаболита - N-ацетил- р- аминобензохинона (данная биотрансформация происходит в печени и почках), который в свою очередь инактивируется глyтатитоном. Выводится с мочой в виде метаболитов, в неизмененном виде выводится менее 5% парацетамола. Период полувыведения парацетамола после использования ректальных свечей составляет около 1-4 ч.
У пожилых больных клиренс препарата снижается и увеличивается период полувыведения.

Показания
Простудные и инфекционные заболевания, сопровождающиеся лихорадкой; болевой синдром слабой и средней интенсивности (артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея; боль при травмах, ожогах); воспалительных заболеваниях суставов (ревматоидный артрит, реактивный артрит, спондилоартропатия).

Способ применения и дозы
Ректально.
Взрослым и детям старше 12 лет (с массой тела больше 60 кг): минимальная разовая доза - 500 мг, максимальная разовая доза - 1 г. Кратность приема - 4 раза в сутки с интервалом между приемами 4-6 ч. Максимальная суточная доза - 4 г.
Продолжительность лечения составляет 3 дня в качестве жаропонижающего средства и 5 дней - в качестве анальгетика.

Побочные действия
Со стороны системы кроветворения: редко – анемия, тромбоцитопения, метгемоглобинемия, агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения, панцитопения.
Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, анафилактические реакции, включая шок.
Со стороны печени: редко - при длительном применении в высоких дозах возможно гепатотоксическое действие.
Со стороны почек: редко - при длительном применении в высоких дозах возможно нефротоксическое действие (интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).
Местные реакции: раздражение слизистой оболочки прямой кишки, тенезмы.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату, выраженные нарушения функций печени и/или почек, дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, заболевания крови, проктит, кровотечение из прямой кишки, возраст до 12 лет.

Передозировка
Симптомы: бледность кожных покровов; анорексия, тошнота, рвота, боли в животе, повышение печеночных трансаминаз в плазме крови, увеличение протромбинового времени, позднее появляется болезненность в области печени, нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз. В тяжелых случаях развивается печеночная недостаточность, гепатонекроз, энцефалопатия и коматозное состояние. Редко печеночная недостаточность развивается молниеносно и может осложняться острой почечной недостаточностью на фоне тубулярного некроза. Панкреатит.
Лечение: введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона – метионина, внутрь не позже 10 часов после передозировки и N-ацетилцистеина, внутривенно в течение 8 часов после передозировки (сразу 150 мг/кг, после 50 мг/кг каждые 4 часа и после 100 мг/кг в течение 16 часов); симптоматическая терапия; при тяжелых интоксикациях прибегают к гемодиализу.

Меры предосторожности и особенности применения
С осторожностью применяют при доброкачественной гипербилирубинемии (в т.ч. синдром Жильбера), при заболеваниях печени (включая алкогольное поражение) и почек, а также пожилым пациентам.
Прием парацетамола может искажать показатели лабораторных исследований при количественном определении глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови.
При применении препарата более 7 дней необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.
Беременность и период лактации
С осторожностью применять при беременности и в период лактации.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Парацетамол не влияет на способность к вождению автотранспорта и управлению потенциально опасными механизмами.

Взаимодействие с другими лекарствами, другие взаимодействия
Парацетамол усиливает действие антикоагулянтов.
Одновременный прием с салицилатами значительно повышает риск нефротоксического действия.
Одновременный прием с индукторами микросомального окисления и гепатотоксическими препаратами (барбитураты, противосудорожные средства, трициклические антидепрессанты, рифампицин, изониазид, бутадион, этанол) повышает риск гепатотоксического действия препаратa.
Одновременный прием с метоклопрамидом может увеличить абсорбцию парацетамола.
Одновременный прием с пробенецидом снижает клиренс парацетамола и увеличивает период полувыведения.
При совместном применении с колестирамином в течение менее 1 часа после приема парацетамола возможно уменьшение абсорбции парацетамола.
Одновременный прием с левомицетином приводит к повышению токсических свойств последнего.

Форма выпуска, упаковка
По 10 суппозиториев в блистере из ПВХ/ПЭ пленки. По 1 блистеру вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения
Хранить в сухом и защищенном от света месте, при температуре 15-25˚С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
3 года. Не использовать препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска
Отпускается без рецепта врача.