TAMEPYRIN 500 supozitoare

Compoziţia preparatului
1 supozitor conţine:
Substanţa activă: paracetamol 500 mg.
Excipienți: gliceride semisintetice pînă la 2,5 g

Descrierea preparatului
Supozitoare de formă cilindrico-conică de culoare albă sau aproape albă. Pe axa supozitorului se admite prezenţa unei cavităţi de aer, a unei porozităti şi a unei depresiuni în formă de pîlnie.

Grupa farmacoterapeutică şi codul ATC
Analgetice, antipiretice. Anilide. Paracetamol.
Codul ATC: N02B E01.

Proprietăţi farmacologice
Farmacodinamica
Manifestă acţiune analgezică şi antipiretică pronunţată şi antiinflamatoare minimă. Paracetamolul inhibă COG-1 şi COG-2 preponderent în SNC, acţionînd asupra centrului termoreglator şi de durere. În ţesuturile inflamate peroxidazele celulare neutralizează acţiunea paracetamolului asupra COG, ceea ce determină efectul antiinflamator slab pronunţat. Influenţa minimă asupra sintezei prostaglandinelor în ţesuturile periferice determină lipsa acţiunii asupra metabolismului hidro-salin şi asupra mucoasei tractului digestiv. Se absoarbe bine din tractul gastrointestinal. Se metabolizează în ficat. Se excretă pe cale renală.
Farmacocinetica
Absorbţia este rapidă şi completă. Concentraţia maximă după administrarea rectală se stabileşte în timp de cca 0,5-2 ore.
Pătrunde în majoritatea ţesuturilor şi lichidelor biologice. Trece bariera placentară, pătrunde în laptele matern.
Se conjugă cu proteinele plasmatice în proporţie de 10-15%. Se metabolizează preponderent la nivel hepatic pîna la glucurono- si sulfuronoconjugati inactivi si netoxici. Mai putin de 5% se metabolizeaza sub actiunea citocromului P450 în N-acetil-para-benzochinonimina (NAPCI), un intermediar foarte reactiv si toxic (această biotransformare se realizează la nivel hepatic si renal); în mod normal NAPCI este redusă de glutation la un conjugat netoxic. Se elimină în formă de metaboliţi prin urină, în formă neschimbată se elimină cca 5%. Perioada de înjumătăţire constituie cca 1-4 ore.
La pacienţii vîrstnici clirensul preparatului scade şi creşte perioada de înjumătăţire.

Indicaţii terapeutice
Răceli şi maladii infecţioase însoţite de febră; sindrom algic de intensitate mică şi medie de diversă geneză (artralgii, mialgii, nevralgii, migrenă, cefalee, odontalgii, algodismenоree, dureri în traume, arsuri); procese inflamatoare ale articulaţiilor (artrite reumatoide, artrite reactive, spondiloartropatii).

Doze şi mod de administrare
Rectal.
Adulţi şi copii peste 12 ani ( > 60 kg): doza unică minimală - 500 mg, doza unică maximală – 1 g. Se administrează de 4 ori pe zi cu intervalul între prize de 4-6 ore. Doza maximală zilnică – 4 g.
Durata curei de tratament constituie 3 zile în calitate de antipiretic şi pînă la 5 zile - ca analgezic.

Reacţii adverse
Din partea sistemului hematopoietic: rar - anemie, trombocitopenie, methemoglobinemie, agranulocitoză, leucopenie, neutropenie, pancitopenie;
Reacţii alergice: rar – erupţii cutanate, prurit, urticarie, edem angioneurotic, reacţii anafilactice, inclusiv şocul anafilactic.
Din partea ficatului: rar - la administrarea timp îndelungat în doze mari - acţiune hepatotoxică.
Din partea rinichilori: rar - la administrarea timp îndelungat în doze mari - acţiune nefrotoxică (nefrită interstiţială, necroză papilară).
Reacţii locale: iritarea locală a mucoasei, tenesme.

Contraindicaţii
Hipersensibilitate la preparat, dereglarea funcţiei hepatice şi/sau renale, deficitul glucozo-6-fosfatdehidrogenazei, afecţiuni hematologice, proctită, hemoragie rectală, vîrsta sub 12 ani.

Supradozaj
Simptome: paliditatea tegumentelor, anorexie, greaţă, vomă, dureri abdominale, creşterea transaminazelor în plasma sanguină, prelungirea timpului protrombinic, mai tîrziu apare durerea în regiunea ficatului; dereglarea metabolismului glucozei, acidoză metabolică. În cazuri grave se dezvoltă insuficienţa hepatică, hepatonecroza, encefalopatia şi coma; insuficienţa renală pe fondalul necrozei tubulare. Pancreatită.
Tratament: administrarea donatorilor de SH-grupe şi predecesorilor sintezei glutationului –metioninei – intern nu mai tîrziu de 10 ore după supradozaj şi N-acetilcisteinei – i/v în primele 8 ore după suradozaj (150 mg/kg iniţial, apoi 50 mg/kg fiecare 4 ore şi apoi 100 mg/kg timp de 16 ore); terapie simptomatică; în intoxicaţia severă se recurge la hemodializă.

Atenţionări şi precauţii speciale de utilizare
Se administrează cu precauţie în caz de hiperbilirubinemie congenitală (inclusiv sindrom Gilbert), la bolnavii cu afecţiunile ficatului (inclusiv la bolnavi cu etilism) şi rinichilor, la pacienţi vîrstnici.
Modifică indicii de laborator în cazul determinării cantitative a nivelului glucozei şi acidului uric în plasma sanguină.
În caz de tratament cu durata mai mult de 7 zile e necesar de monitorizat funcţia ficatului şi tabloul sîngelui periferic.
Perioada de sarcină şi lactaţie
Cu precauţie se administrează în perioada de sarcină şi lactaţie.
Influienţa asupra capacităţii de a conduce autovehicule sau de a manevra utilaje
Nu influienţează capacitatea de a conduce autovehicule sau de a manevra utilaje potenţial periculoase.

Interacţiuni cu alte medicamente, alte tipuri de interacțiuni
La administrarea concomitentă paracetamolul intensifică efectul anticoagulantelor.
La administrarea concomitentă cu salicilaţii creşte riscul acţiunii nefrotoxice.
La administrarea concomitentă cu inductorii enzimelor microsomale hepatice şi preparatele hepatotoxice (barbituricele, preparatele anticonvulsive, antidepresivele triciclice, rifampicina, izoniazida, butadionul, etanol) creşte riscul acţiunii hepatotoxice a preparatului.
La administrarea concomitentă сu metoclopramida poate spori absorbţia paracetamolului.
La administrarea concomitentă cu probenicida clirensul paracetamolului scade şi creşte perioada de înjumătăţire.
La administrarea concomitentă cu colestiramina în decurs de o oră după administrarea paracetamolului absorbţia ultimului scade.
La administrarea concomitentă cu levomicetina creste toxicitatea ultimului.

Prezentare, ambalaj
Cîte 6 supozitoare în blister din folie PVC/ PE. Cîte 1 blister însoţit de prospect în cutie pliantă din carton.

Păstrare
A se păstra la loc uscat şi ferit de lumină, la temperatura 15-25˚C.
A nu se lăsa la îndemîna şi vederea copiilor.

Termen de valabilitate
3 ani. Nu se administrează după expirarea termenului de valabilitate indicat pe ambalaj.

Statutul legal
Se eliberează fără prescripţie medicală.