MESALAZOL supozitoare
Compoziţia preparatului
1 supozitor 250 mg conţine:
Substanţa activă: mesalazină 250 mg.
Excipienți: gliceride semisintetice până la 2,08 g.
1 supozitor 500 mg conţine:
Substanţa activă: mesalazină 500 mg.
Excipienți: alcool cetilic, docusat de sodiu, gliceride semisintetice până la 2,2 g.
Descrierea preparatului
Supozitoare de formă cilindrico-conică de culoare de la cenuşie deschis pînă la cenuşie cu nuanţă bej sau roz. Pe axa supozitorului se admite prezenţa unei cavităţi de aer, a unei porozităti şi a unei depresiuni în formă de pâlnie.
Grupa farmacoterapeutică şi codul ATC
Antibacterian, antiinflamator intestinal, antidiareic. Mesalazin.
Codul ATC: A07E C02
Proprietăţi farmacologice
Farmacodinamica
Mesalazina exercită acţiune antiinflamatoare la nivelul mucoasei intestinale. Inhibă activiatea lipоoxigenazei neutrofilelor şi sinteza metaboliţilor acidului arahidonic (prostaglandinelor şi leucotrienelor). Inhibă sinteza citochinelor în mucoasa intestinală, inhibă migrarea, degranularea şi fagocitoza neutrofilelor şi secreţia imunoglobulinelor de către limfocite. Posedă acţiune antioxidantă: captează şi distruge radicalii liberi. Inhibă activitatea unor bacterii intestinale, în deosebi Escherichia coli (efectul antibacterian are loc în intestinul gros).
Farmacocinetica
La administrarea supozitoarelor eliberarea şi răspîndirea mesalazinei are loc în rect şi în treimea distală a intestinului gros. Absorbţia preparatului în circuitul sanguin e mică şi constituie cca 10%. Se metabolizează în mucoasa intestinală şi în ficat cu formarea metabolitului neactiv- acidulul N-acetil-5-aminosalicilic. Conjugarea mesalazinei cu proteinele plasmei constituie 43%, a acidului N-acetil-5-aminosalicilic - 73-83%. Mesalazina şi metabolitul ei trece bariera placentară, pătrunde în laptele matern. Perioada de înjumătăţire a mesalazinei constituie 0,5-2 ore, a acidului N-acetil-5-aminosalicilic – cca 5-10 ore. Mesalazina şi metaboliţii se elimină prin rinichi (50%) cu urina şi prin intestine (40%) cu masele fecale. La adminstrarea rectală în urina nictimerală se depistează 10-30% din doza administrată. Cumulează la bolnavii cu insuficienţă renală cronică.
Indicaţii terapeutice
Afecţiuni inflamatorii ale rectului şi porţiunii distale a intestinului gros (colita ulceroasă nespecifică, inclusiv proctita, procto-sigmoidita; boala Crohn) în faza de acutizare şi profilaxia recidivelor lor.
Doze şi mod de administrare
Rectal.
Adulţi. În formele uşoare şi de gravitate medie în faza de acutizare câte un supozitor (500 mg) de 3 ori în zi. Doza maximală zilnică e de 1,5 g.
Pentru profilaxia recidivelor: câte un supozitor (250 mg) de 3 ori în zi, la necesitate timp de cîţiva ani.
În formele grave câte două supozitoare (500 mg) de 3 ori în zi. Doza maximă poate fi mărită pînă 3-4 g (pe perioada care nu va depăşi 8-12 săptămîni).
Copii: în faza de acutizare 40-60 mg/kg în zi, pentru profilaxia recidivelor – 20-30 mg/kg în zi, se administrează în 3 prize.
Durata tratamentului se stabileşte individual (în mediu 8-10 săptămîni).
Reacţii adverse
Din partea sistemului digestiv: disconfort şi durere în abdomen, greaţă, vomă, flatulenţă, diaree, anorexie, creşterea activităţii trasaminazelor hepatice, hepatită, pancreatită;
Din partea sistemului cardiovascular: rar – palpitaţii, tahicardie, hiper- sau hipotensiune arterială, dureri retrosternale, dispnee, pericardită, miocardită;
Din partea sistemului urinar: proteinurie, hematurie, oligurie, anurie, sindrom nefrotic, cristalurie;
Din partea organelor hematopoietice: anemie (hemolitică, megaloblastică, aplastică), leucopenie, agranulocitoză, trombocitopenie, neutropenie, methemoglobinemie;
Din partea sistemului nervos: astenie, cefalee, vertij, acufene, polineuropatie, tremor, depresie;
Reacţii alrgice: erupţii cutanate, prurit, urticarie, dermatoze, bronhospasm, fotosensibilizare;
Altele: fatigabilitate, parotită, alopeţie, oligospermie, sindrom pseudolupic, micşorarea producerii lichidului lacrimal.
Contraindicaţii
Hipersensibilitate la acidul salicilic şi derivaţii săi, insuficienţă hepatică şi/sau renală severă, afecţiuni hematologice, ulcer gastric sau duodenal, diateză hemoragică (predispoziţie la sângerare), vîrsta sub 2 ani, perioada de lactaţie, ultimele 2-4 săptămîni se sarcină.
Supradozaj
Simptome: greaţă, vomă, dureri abdominale, fatigabilitate, somnolenţă.
Tratament: lavaj gastric, laxative, terapie simptomatică.
Atenţionări şi precauţii speciale de utilizare
Cu precauţie se administrează în insuficienţa renală şi hepatică de gravitate uşoară sau medie, deficitul glucozo-6-fosfatdehidrogenazei, bolnavilor cu boli alergice.
Înaintea aplicării preparatului se recomandă de efectuat clister evacuator.
E necesar de monitorizat hemograma, funcţia ficatului şi funcţia de excreţie a rinichilor (nivelului creatininei şi ureei sânguine) la începutul tratamentului, peste 14 zile de la începutul tratamentului, ulterior lunar pe parcursul primelor 3 luni de tratament şi în caz de valori normale – o dată în trei luni şi la finisarea tratamentului.
În timpul tratamentului poate apărea colorarea urinei şi a lichidului lacrimal în culoare galben-oranj, colorarea lentilelor de contact.
Sarcina şi perioada lactaţie
Preparatul seva administra în perioada de sarcină doar în cazul, când beneficiul scontat pentru mamă prevalează potenţialul risc pentru făt.
Preparatul este contraindicat în ultimele 2-4 săptămîni de sarcină şi în perioada de lactaţie.
Femeile, care planifică sarcina, e necesar să aleagă o perioadă, când e posibil de renunţat la tratament sau să administreze doze de întreţinere.
Influienţa asupra capacităţii de a conduce autovehicule sau de a manevra utilaje
Nu influienţează capacitatea de a conduce autovehicule sau de a manevra utilaje potenţial periculoase.
Interacţiuni cu alte medicamente, alte tipuri de interacțiuni
La administrarea concomitentă preparatul:
- potenţiază acţiunea anticoagulantelor (risc de hemoragie gastro-intestinală);
- creşte riscul efectelor adverse gastrointestinale a glucocorticosteroizilor;
- creşte toxicitatea metotrexatului;
- reduce efectul tuberculostatic a rifampicinei;
- reduce efectul diuretic al furosemidului;
- potenţiază efectul hipoglicemiant al sulfonilureei;
- micşorează absorbţia cianicobolaminei.
Prezentare, ambalaj
Câte 7 supozitoare în blister din folie PVC/ PE.
Câte 2 blistere însoţite de instrucţiunea pentru administrare în cutie pliantă de carton.
Păstrare
A se păstra la loc uscat şi ferit de lumină, la temperatura de 15-25˚C.
A nu se lăsa la îndemâna şi vederea copiilor.
Termen de valabilitate
3 ani. A nu se administra după expirarea termenului de valabilitate, indicat pe ambalaj.
Statutul legal
Se eliberează cu prescripţie medicală.