НЕОПРЕГНАН вагинальные суппозитории

Состав препарата
1 вагинальный суппозиторий содержит:
Активные вещества: прогестерон 200 мг или 400 мг.
Вспомогательные вещества: полусинтетические глицериды.

Описание препарата
Вагинальные суппозитории цилиндроконической формы белого цвета с желтоватым оттенком. На срезе допускается наличие воздушного пористого стержня и воронкообразного углубления.

Фармакотерапевтическая группа и код АТХ
Фармакотерапевтическая группа: половые гормоны и модуляторы функции половых органов, гестагены.
Код АТX: G03DA04

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Прогестерон – природный стероид, секретирующийся яичниками женщины, плацентой и надпочечниками. В присутствии достаточного количества эстрогенов, прогестерон превращает пролиферирующий эндометрий в секретирующий эндометрий. Прогестерон необходим для повышения восприимчивости эндометрия к имплантации эмбриона. После имплантации эмбриона прогестерон обеспечивает поддержку и сохранение беременности.

Фармакокинетика
Абсорбция
Было доказано, что вагинальное введение Неопрегнан пессариев каждые 12 ч здоровым женщинам является эффективным для быстрого достижения и поддержания концентрации прогестерона в сыворотке крови на физиологических уровнях, соответствующих лютеиновой фазе яичникового цикла и ранней беременности. Средний уровень Cmax через 10 дней повторного введения составляет 18,4 нг/мл и Ctrough – 10,5 нг/мл.
Распределение
Прогестерон приблизительно на 96–99 % связывается с белками сыворотки крови, преимущественно с сывороточным альбумином и кортикостероидным связывающим глобулином.
Метаболизм
Прогестерон в основном метаболизируется в печени, преимущественно до прегнандиолов и прегнанолонов. Прегнанодиолы и прегнанолоны конъюгируются в печени до глюкуронидных и сульфатных метаболитов. Метаболиты прогестерона, выделяющиеся в желчь, могут деконъюгироваться и дополнительно метаболизироваться в кишечнике путем восстановления, дегидроксилирования и эпимеризации.
Выведение
Прогестерон выводится с мочой и желчью.

Показания
• Лечение предменструального синдрома, включая предменструальное напряжение и депрессию.
• Лечение послеродовой депрессии.
• Поддержка лютеиновой фазы у женщин в рамках вспомогательных репродуктивных технологий (ВРТ).

Способ применения и дозы
Для лечения предменструального синдрома и послеродовой депрессии
Рекомендуемая доза составляет 200 мг один раз в день или 400 мг два раза в день, вагинально или ректально. В случае предменструального синдрома лечение следует начинать с 14-го дня менструального цикла и продолжить до начала менструации. Если симптомы присутствуют во время овуляции, лечение следует начинать на 12-й день цикла.
Для поддержки лютеиновой фазы в рамках ВРТ
400 мг вагинально два раза в день, начиная со дня отбора ооцитов. В случае подтверждения беременности применение Неопрегнан пессарии следует продолжить в течение 38 дней.

Нежелательные реакции
Нежелательные реакции классифицированы по органам, системам и по частоте их возникновения (классификация MedDRA): очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1 000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1 000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно).
Нарушения со стороны нервной системы: часто – сонливость.
Желудочно-кишечные нарушения: часто – боль в животе, дискомфорт в области живота; частота неизвестна – диарея и метеоризм могут возникнуть при ректальном введении.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – реакции гиперчувствительности (например, кожная сыпь, зуд).
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: часто – боль в молочных железах; частота неизвестна – нарушение менструального цикла (начало менструации раньше, чем ожидается, или задержка менструации).
Общие нарушения и реакции в месте введения: частота неизвестна – боль в месте введения, выделения после растворения пессария.

Нежелательные реакции у женщин, которые прошли курс лечения в рамках программы ВРТ.
Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы): нечасто – новообразование прямой кишки.
Психические нарушения: нечасто – изменение настроения.
Нарушения со стороны нервной системы: часто – сонливость; нечасто – головная боль, головокружение, дисгевзия.
Нарушения со стороны сосудов: часто – приливы; нечасто – кровотечение.
Желудочно-кишечные нарушения: часто – вздутие живота, боль в животе, запоры; нечасто – диарея, рвота, метеоризм, гастродилатация.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – кожная сыпь, зуд, повышенное потоотделение в ночное время.
Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани: нечасто – артралгия.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто – полакиурия, недержание мочи.
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: часто – боль в молочных железах; нечасто – вагинальное кровотечение, боль в области таза, метроррагия, гипертрофия яичников, вульвовагинальный зуд.
Общие нарушения и реакции в месте введения: часто – усталость; нечасто – ощущение холода, изменение температуры тела, зуд в месте введения, дискомфорт.
Исследования: нечасто – увеличение массы тела.

Противопоказания
- Гиперчувствительность к прогестерону или к любому из вспомогательных веществ, перечисленным в разделе 6.1;
- недиагностированнoе вагинальнoе кровотечениe;
- установленные или подозреваемые злокачественные новообразования, чувствительные к прогестерону;
- порфирия;
- тяжелая печеночная недостаточность или заболевания печени;
- неполный аборт или выявленная внематочная беременность;
- активная или недавно перенесенная артериальная или венозная тромбоэмболия или тромбофлебит тяжелой степени.

Передозировка
Неопрегнан пессарии имеют широкий предел безопасности, однако передозировка может вызвать эйфорию или дисменорею.

Меры предосторожности и особенности применения
Неопрегнан не назначается при риске самопроизвольного аборта. В случае неполного спонтанного аборта применение препарата необходимо прекратить.
Применение препарата Неопрегнан следует прекратить если подозреваются: инфаркт миокарда, цереброваскулярные нарушения, венозная или артериальная тромбоэмболия (тромбоэмболия вен или эмболия легочной артерии), тромбофлебит или тромбоз сетчатки.
Хотя риск развития тромбоэмболий ассоциирован с эстрогенами, связь с прогестероном обсуждается. У женщин с факторами риска тромбоэмболических осложнений (личный или семейный анамнез) лечение препаратом Неопрегнан может больше увеличить риск.
При наличии в анамнезе депрессивных состояний следует тщательно наблюдать за пациентками и при обострении симптомов отменить препарат.
Поскольку прогестерон может вызывать незначительную задержку жидкости, необходимо систематически контролировать состояния, провоцируемые этим фактором (например, эпилепсия, мигрень, бронхиальная астма, сердечная или почечная недостаточность).
У некоторых пациенток, получающих комбинированные эстроген-прогестиновые препараты, возможно снижение толерантности к глюкозе. Механизм данного эффекта неизвестен. При лечении пациенток с сахарным диабетом необходим тщательный контроль их состояния.
Прогестерон метаболизируется в печени и должен применяться с осторожностью у пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью.
Неопрегнан пессарии содержит гормон прогестерон, который присутствует в значительных концентрациях у женщин во второй половине менструального цикла и в период беременности. Это следует учитывать при лечении пациенток с заболеваниями, которые могут быть чувствительными к гормонам.
Резкое прекращение применения препарата может вызвать повышенную тревожность, эмоциональную нестабильность и склонность к судорогам.
Лечение предменструального синдрома и послеродовой депрессии
Если используются барьерные методы контрацепции, препарат следует назначить ректально.
Если пациентки страдают вагинальной инфекцией (особенно кандидозом), хроническим циститом или недавно родили, препарат назначают ректально.
Если пациентки страдают колитом или недержанием каловых масс, препарат назначают вагинально.

Влияние на способность управлять автомобилем и пользоваться опасными механизмами
Не известно о случаях влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарствами, другие взаимодействия
Лекарственные препараты, индуцирующие изофермент цитохрома CYP3A4 (например, рифампицин, карбамазепин, фенитоин), могут увеличить скорость выведения и, тем самым, снизить биодоступность прогестерона.
Неопрегнан пессарии не следует применять одновременно с другими вагинальными препаратами.

Фертильность, беременность и лактация
Беременность
Неопрегнан пессарии показаны только в I триместре беременности для использования в рамках программы вспомогательной репродуктивной технологии (ВРТ).
Имеются ограниченные и неубедительные данные о риске врожденных аномалий, включая генитальные аномалии у новорожденных мужского или женского пола, после внутриутробного воздействия во время беременности.
Частота врожденных аномалий, количество спонтанных абортов и внематочных беременностей, наблюдавшихся во время клинического исследования, были сопоставимы с частотой событий, описанных в популяции в целом, однако уровень воздействия слишком мал, чтобы можно было сделать выводы.
Период лактации
Прогестерон выделяется с грудным молоком, поэтому препарат не следует применять во время кормления грудью.

Форма выпуска, упаковка
По 6 пессариев в контурную ячейковую упаковку из ПВХ/ПЭ пленки.
По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.

Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Срок годности
3 года. Не использовать препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска
Отпускать по рецепту врача.