NEOPREGNAN ovule

NEOPREGNAN ovule

Compoziţia preparatului
1 ovul conţine:
Substanţe active: progesteron 200 mg sau 400 mg.
Excipienţi: gliceride solide de semisinteză. 

Descrierea preparatului
Ovule de formă cilindrico-conică de culoare albă sau albă cu nuanţă gălbuie. Pe axa ovulului se admite prezenţa unei cavităţi de aer, a unei porozităţi şi a unei depresiuni în formă de pîlnie. 

Grupa farmacoterapeutică şi codul ATC
Grupa farmacoterapeutică: hormoni sexuali și modulatori ai sistemului genital; progestative; derivați de (4)-pregnen; G03DA04. 

Proprietăţi farmacologice 
Farmacodinamica
Progesteronul este un steroid produs în mod natural în organism, secretat de ovare, placentă și glanda suprarenală. În prezența unei secreții adecvate de estrogen, progesteronul transformă un endometru proliferativ într-un endometru secretor. Progesteronul este necesar pentru a crește receptivitatea endometrială în vederea implantării unui embrion. Odată ce embrionul este implantat, progesteronul acționează pentru a menține sarcina.

Farmacocinetica
Absorbție
Administrarea vaginală de progesteron 400 mg la fiecare 12 ore la femeile sănătoase a demonstrat eficacitate în ceea ce privește atingerea rapidă și menținerea concentrațiilor plasmatice de progesteron, la valori fiziologice apropiate de cele din faza luteală a ciclului ovarian și din perioada incipientă a sarcinii.
Valoarea medie Cmax a fost de 18,4 ng/ml și Cmin a fost de 10,5 ng/ml după administrarea de doze repetate, timp de 10 zile.
Distribuție 
Progesteronul se leagă de proteinele serice în proporție de aproximativ 96 % până la 99 %, în principal de albumina serică și globulina de legare a corticosteroizilor.
Metabolizare 
Progesteronul este metabolizat în principal în ficat, într-o mare măsură în pregnandioli și pregnanolone. Pregnandiolii și pregnanolonele sunt conjugate în ficat în metaboliți glucuronoconjugați și sulfoconjugați. Metaboliții progesteronului excretați în bilă pot fi deconjugați și pot fi metabolizați în continuare în intestin prin reducere, dehidroxilare și epimerizare.
Eliminare

Progesteronul este eliminat pe cale renală și biliară. 

Indicaţii terapeutice


Doze şi mod de administrare
Pentru tratamentul sindromului premenstrual și depresiei puerperale

200 mg o dată pe zi până la 400 mg de două ori pe zi, vaginal sau rectal. În cazul sindromului premenstrual tratamentul trebuie inițiat la ziua a 14-a a ciclului menstrual și continuat până la debutul menstruației. Daca simptomele sunt prezente la momentul ovulației tratamentul trebuie inițiat la ziua a 12-a.

Pentru suplimentarea progesteronică a fazei luteale la femei în cadrul programelor de tratament prin tehnici de reproducere asistată (TRA)

400 mg administrat vaginal de două ori pe zi, începând din momentul prelevării ovocitelor. În cazul în care sarcina este confirmată, administrarea Neopregnan trebuie continuată timp de 38 zile. 

Reacţii adverse
Reacțiile adverse sunt clasificate pe aparate, organe și sisteme și prezentate în funcție de frecvență, utilizând Convenția MedDRA:
Foarte frecvente (≥1/10);
Frecvente (≥1/100, <1/10);
Mai puțin frecvente (≥1/1000, <1/100);
Rare (≥1/10000, <1/1000);
Foarte rare (<1/10000);
Cu frecvență necunoscută (care nu pot fi estimate din datele disponibile).
Tulburări ale sistemului nervos: frecvente - somnolență.
Tulburări gastro-intestinale: frecvente - dureri abdominale, disconfort abdominal; cu frecvență necunoscută - diaree și flatulență pot să apară la administrarea rectală.
Afecțiuni cutanate și ale țesutului subcutanat: mai puțin frecvente - reacții de hipersensibilitate (de exemplu, erupții cutanate, prurit).
Tulburări ale aparatului genital și sânului: frecvente - dureri la nivelul sânilor; cu frecvență necunoscută - menstruația poate apărea mai devreme decât era de așteptat sau menstruația poate să întârzie.
Tulburări generale și la nivelul locului de administrare: cu frecvență necunoscută - dureri la locul de administrare, drenarea (scurgerea) vaginală a masei ovulului.
Reacții adverse raportate la femeile care au primit un sprijin luteal în cadrul programului de tratament prin TRA.
Tumori benigne, maligne și nespecificate (incluzând chisturi și polipi): mai puțin frecvente - neoplasm rectal.
Tulburări psihice: mai puțin frecvente - schimbări ale dispoziției.
Tulburări ale sistemului nervos: frecvente - somnolență; mai puțin frecvente - cefalee, amețeli, disgeuzie.
Tulburări vasculare: frecvente - bufeuri; mai puțin frecvente - hemoragie.
Tulburări gastro-intestinale: frecvente - distensie abdominală, dureri abdominale, constipație; mai puțin frecvente - diaree, vărsături, flatulență, distensie gastrică.
Afecțiuni cutanate și ale țesutului subcutanat: mai puțin frecvente - erupții cutanate, prurit, transpirații nocturne.
Tulburări musculo-scheletale și ale țesutului conjunctiv: mai puțin frecvente - artralgie.
Tulburări renale și ale căilor urinale: mai puțin frecvente - polachiurie, incontinență urinară.
Tulburări ale aparatului genital și sânului: frecvente - dureri la nivelul sânilor; mai puțin frecvente - hemoragie vaginală, durere pelviană, metroragie, hipertrofie ovariană, prurit vulvo-vaginal.
Tulburări generale și la nivelul locului de administrare: frecvente - oboseală; mai puțin frecvente - senzație de frig, senzație de schimbare a temperaturii corpului, prurit la locul de aplicare, disconfort.
Investigații: mai puțin frecvente - creștere în greutate.

 

Contraindicaţii
-    hipersensibilitate la progesteron sau la oricare dintre excipienții enumerați la pct. 6.1;
-    hemoragii vaginale nediagnosticate;
-    tumori maligne sensibile la progesteron, diagnosticate sau suspectate;
-    porfirie;
-    disfuncție sau boală hepatică severă;
-    avort ratat sau sarcină extrauterină cunoscută;
-    tromboembolism arterial sau venos sau tromboflebită severă, activă sau în antecedente.

 

Supradozaj
Marja de siguranță este foarte mare la ovulele care conțin progesteron, dar un supradozaj poate produce euforie și dismenoree. 

Atenţionări şi precauţii speciale de utilizare
Neopregnan nu este indicat în caz de amenințare de avort spontan. Tratamentul trebuie întrerupt în cazul unui avort spontan ratat.
Administrarea Neopregnan trebuie întreruptă dacă se suspectează oricare dintre următoarele afecțiuni: infarct miocardic, tulburări cerebrovasculare, tromboembolism arterial sau venos (tromboembolism venos sau embolie pulmonară), tromboflebită sau tromboză retiniană.
Deși riscul de tromboembolism a fost asociat cu estrogeni, o legătură între utilizarea de progestative și tromboembolism rămâne incertă. Ca urmare, la femeile cu factori de risc cunoscuți pentru evenimente tromboembolice, cum ar fi antecedentele personale sau de familie, tratamentul cu Neopregnan poate crește mai mult riscul. La aceste femei, se cere o evaluare a beneficiilor administrării de Neopregnan în raport cu potențialele riscuri. Trebuie remarcat faptul că sarcina în sine reprezintă un risc crescut de evenimente tromboembolice.
Pacientele cu antecedente de depresie trebuie atent monitorizate și administrarea medicamentului trebuie întreruptă dacă simptomele se agravează.
Deoarece progesteronul poate determina într-o oarecare măsură retenție de lichide, afecțiunile care pot fi influențate de acest factor (de exemplu, epilepsia, migrena, astmul bronșic, disfuncția cardiacă sau renală) necesită o observație atentă.
La un număr mic de paciente tratate cu medicamente combinate estrogen-progesteron s-a observat o scădere a toleranței la glucoză. Mecanismul acestei scăderi nu este cunoscut. Din acest motiv, pacientele cu diabet zaharat trebuie monitorizate cu atenție în timpul tratamentului cu progesteron.
Progesteronul se metabolizează în ficat și se recomandă prudență în cazul utilizării la paciente cu disfuncție hepatică.
Neopregnan conține hormonul progesteron care este prezent în concentrații semnificative la femei în a doua jumătate a ciclului menstrual și în timpul sarcinii. Acest lucru trebuie luat în considerare la tratarea pacientelor cu afecțiuni care pot fi sensibile la hormoni.
Întreruperea bruscă a administrării progesteronului poate determina anxietate, instabilitate emoțională și sensibilitate crescută pentru crize convulsive.
 
Tratamentul sindromului premenstrual și depresiei puerperale:
Utilizați pe cale rectală dacă se utilizează metode contraceptive de barieră.
Utilizați pe cale rectală dacă pacientele suferă de infecții vaginale (în special candidoză) sau de cistită cronică, sau care au născut de curând.

Utilizați vaginal dacă pacientele suferă de colită sau incontinență fecală. 

Interacţiuni cu alte medicamente, alte tipuri de interacțiuni
Medicamentele despre care se cunoaște că au acțiune inductoare asupra sistemului citocromului hepatic P450-3A4 (de exemplu, rifampicină, carbamazepină sau fenitoină) pot crește viteza de eliminare și, prin urmare, pot diminua biodisponibilitatea progesteronului.

Efectul utilizării concomitente a medicamentelor vaginale asupra expunerii la progesteronul conținut în Neopregnan nu a fost evaluat și, ca urmare, acest tip de utilizare concomitentă nu este recomandat.  

Fertilitatea, sarcina și alăptarea
Sarcina
Neopregnan nu trebuie utilizat în timpul sarcinii, cu excepția cazurilor indicate pe durata primului trimestru de sarcină în cadrul tehnicilor de reproducere asistată (TRA).
Există date limitate și neconcludente cu privire la riscul de malformații congenitale, inclusiv malformații genitale la nou-născuții de sex masculin sau feminin, în urma expunerii intrauterine pe perioada sarcinii. Incidența malformațiilor fetale, avorturilor spontane și sarcinilor extrauterine observate pe durata studiului clinic este comparabilă cu incidența evenimentelor descrise în populația generală, deși expunerea totală este prea mică pentru a permite tragerea unor concluzii.
Alăptarea

Progesteronul se excretă în laptele matern, de aceea Neopregnan nu trebuie utilizat în timpul alăptării.

Prezentare, ambalaj
Câte 6 ovule în blister din folie PVC/PE. Câte 2 blistere împreună cu prospectul în cutie de carton. 

Păstrare
A se păstra la temperaturi sub 25 °C.
A nu se lăsa la îndemîna şi vederea copiilor.
 

Termen de valabilitate 
3 ani.
A nu se utiliza după data de expirare indicată pe ambalaj. 

Statutul legal 
Cu prescripţie medicală.